Abstract
Innen farmasøytisk formulering benyttes solubilisatorer som for eksempel micelledannende stoffer, for å kunne løse tungtløselige forbindelser og derved øke biotilgjengelighet, biologisk aktivitet og ofte forbedre kjemisk stabilitet av inkorporerte stoffer.
I dette arbeidet blir den fotosensibiliserende forbindelsen (PS) TPCS2a, som studeres for bruk i fotokjemisk internalisering (PCI), studert sammen med ulike micelledannende stoffer, for å se på effekten av de micelledannende stoffene på nettverksdannelse av TPCS2a i formuleringen. Tidligere formuleringsstudier av TPCS2a har vist at solubilisering i polymere miceller av surfaktanten Pluronic F127 (F127) ikke er tilstrekkelig, da viskositeten er for høy i isoton NaCl-løsning. Det er derimot vist at surfaktanten Tween 80 (T80) kan hindre viskositetsøkning. Hensikten med denne studien ble derfor å undersøke om mixede miceller av F127 og T80 kunne være et alternativ.
For å studere effekten av de micelledannende stoffene, er det målt absorpsjonsspektere, viskositet og osmolaritet av formuleringer med ulike konsentrasjoner og sammensetninger av surfaktantene og TPCS2a, og disse blir sammenlignet i vandige og isotone medier. Formuleringene ble også undersøkt på celler in vitro, der effekt av fotodynamisk terapi (PDT), celletoksisitet, cellelokasjon og celleopptak av PS som funksjon av formuleringens sammensetning ble vurdert.
Formuleringer av TPCS2a solubilisert i mixede miceller viste forbedringer på mange måter, men det løste ikke problemet med høy viskositet i isoton NaCl-løsning. Viskositeten var lav med formuleringene i isoton glukose, men da det er fare for økt viskositet og geldannelse når disse kommer i kontakt med salter i blodbanen, vil disse formuleringene av TPCS2a solubilisert i mixede miceller ikke kunne injiseres intravenøst.