Formulering og karakterisering av spraytørkede kryssbundne pektinbaserte mikropartikkler med inkorporert legemiddel

Abstract

Mikropartikler av amidert pektin med inkorporert legemiddel ble laget ved hjelp av spraytørkingsteknikk. Det ble brukt tre forskjellige konsentrasjoner av paracetamol, 33,33 %, 23,08 % og 13,04 %. Mikroskopbilder av sparytørkede prøvene viste at partiklene var sfæriske i form. Paracetamol innhold i spraytørket pulver ble målt og ladingseffektivitet viste seg til å være høy (ca 90 %). For å kunne velge gode kryssbindingsmidler for spraytørket pektin ble det laget kuler av amidert pektin uten virkestoff ved ionotropisk gelering. Salter som ble brukt var: AgNO3, ZnCl2, FeCl3, MgCl2, NiCl2 og CaCl2. Svellings- og oppløsnings egenskapene av de kryssbundne kulene ble undersøkt i fosfatbuffer pH 6,8. Kuler med Fe holdt seg lenge, mens kuler med Ag fikk verken svelling eller oppløsning selv etter et langt opphold i fosfatbuffer. Generelt hadde kulene en diameter på 1-2 mm og var stort sett runde i form. Ag+, Zn2+ og Fe3+ ble valgt som kryssbindingsmiddel for spraytørket pektin. Frisetting av paracetamol ble undersøkt fra både ikke-kryssbundet og kryssbundet pulver i fosfatbuffer pH 6,8. Det viste seg at veldig liten mengde paracetamol var tilstede i de kryssbundne pulverne. Kryssbundet pektin så generelt ut til å gi en forsinket frisetting i forhold til ikke-kryssbundet pektin. Størrelsesmåling med FBRM (Focused Beam Reflectance Measurement) ble foretatt for samtlige batcher. Størrelsen var 20-25 µm for ikke-kryssbundet og varierende for de forskjellige kryssbundne prøvene. Ion innhold i de forskjellige kryssbundne prøvene ble målt ved atomabsorpsjon. Pulver med Ag hadde størst og pulver med Fe hadde minst ion innhold.