dc.date.accessioned | 2013-03-12T08:50:29Z | |
dc.date.available | 2013-03-12T08:50:29Z | |
dc.date.issued | 2012 | en_US |
dc.date.submitted | 2012-05-15 | en_US |
dc.identifier.citation | Nguyen, Luan Minh. Syntese og biologisk evaluering av nye legumainsubstrater med antineoplastisk effekt, som mulige selektive hemmere av tumorvekst. Masteroppgave, University of Oslo, 2012 | en_US |
dc.identifier.uri | http://hdl.handle.net/10852/12040 | |
dc.description.abstract | Mikromiljøet i og rundt tumor er beriket med et bredt spektrum av ulike proteaser der legumain er en forholdsvis nyoppdaget cysteinprotease. I friske vev i menneskekroppen er legumain kun detekterbar i små mengder, derimot er enzymet sterkt overuttrykt i flere typer solide tumor. Legumain viser spesifikt asparaginyl endopeptidase (AEP) aktivitet i motsetning til andre kjente lysosomale endopeptidaser som viser en bredspektret kløyvingsaktivitet. Denne kombinasjonen av enzymatisk utrykks- og kløyvingsselektivitet gjør legumain til et meget interessant legemiddelmål både for tumoravbildning, enzymatisk aktivitetregulering og enzymatisk prodrugaktivering.
I oppgaven ble legumains egenskaper benyttet for å syntetisere prodrug i forsøk på å oppnå selektivt hemming av tumorvekst. En peptidvektor ble syntetisert som substrat for legumain. Vektoren ble så koblet med et colchicin- og et sinkchelaterende derivat (se figur A).
Forbindelse 14 (se figur B), colchicin-AEP-substrat ble syntetisert som et prodrug og evaluert in vitro med et rent legumain enzymekstrakt. Legumain spaltet prodruget som tilsiktet ved asparagin og valin-colchicin ble frigjort (se figur C).
Videre biologisk evaluering i HEK- og legumain-transfekterte-HEK-celler er skissert i samarbeid med avdeling for Farmasøytisk biovitenskap ved Farmasøytisk Institutt i Universitet i Oslo (se figur C). | nor |
dc.language.iso | nob | en_US |
dc.title | Syntese og biologisk evaluering av nye legumainsubstrater med antineoplastisk effekt, som mulige selektive hemmere av tumorvekst | en_US |
dc.type | Master thesis | en_US |
dc.date.updated | 2012-11-19 | en_US |
dc.creator.author | Nguyen, Luan Minh | en_US |
dc.subject.nsi | VDP::568 | en_US |
dc.identifier.bibliographiccitation | info:ofi/fmt:kev:mtx:ctx&ctx_ver=Z39.88-2004&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:dissertation&rft.au=Nguyen, Luan Minh&rft.title=Syntese og biologisk evaluering av nye legumainsubstrater med antineoplastisk effekt, som mulige selektive hemmere av tumorvekst&rft.inst=University of Oslo&rft.date=2012&rft.degree=Masteroppgave | en_US |
dc.identifier.urn | URN:NBN:no-31432 | en_US |
dc.type.document | Masteroppgave | en_US |
dc.identifier.duo | 161475 | en_US |
dc.contributor.supervisor | Pål Rongved, O. Alexander H. Åstrand, Rigmor Solberg og Harald Thidemann Johansen | en_US |
dc.identifier.bibsys | 123617464 | en_US |
dc.identifier.fulltext | Fulltext https://www.duo.uio.no/bitstream/handle/10852/12040/5/Masteroppgave_Nguyen_Luan_Minh.pdf | |